Patienten mit atopischer Dermatitis – der Neurodermitis – können Pimecrolimus – zweimal täglich dünn aufgetragen – zur äußerlichen Behandlung einsetzen.
Im Grunde genommen ist die atopische Dermatitis (AD) eine belastende Hauterkrankung, die vor allem auch im Säuglingsalter sehr häufig vorkommt. Da die Beschwerden bis ins spätere Leben bestehen bleiben können, ist eine langfristige Behandlung mit entzündungshemmenden Substanzen erforderlich. Die Einführung der topischen Calcineurin-Inhibitoren (TCIs), Tacrolimus und Pimecrolimus, war ein wichtiger Durchbruch für die topische entzündungshemmende Behandlung wie bei atopischer Dermatitis, der Neurodermitis.
Altersbeschränkung: Aufhebung empfohlen
Pimecrolimus 1 % ist für die Anwendung als zweite Wahl bei Kindern ab zwei Jahren und Erwachsenen mit leichter bis mäßiger Neurodermitis zugelassen. 2006 haben die Gesundheitsagenturen wie EMA und FDA eine Altersbeschränkung und einen Warnhinweis hervorgehoben. Dabei wies man auf das Fehlen langfristiger Sicherheitsdaten und das theoretische Risiko von Hautmalignomen und Lymphomen hin.
Seitdem wurde Pimecrolimus in Kurz- und Langzeitstudien mit über 4000 Säuglingen bzw. Kindern unter zwei Jahre ausführlich untersucht. Diese Studien zeigten, dass Pimecrolimus atopische Dermatitis wirksam bei Säuglingen behandelt. Wobei sich bei längerfristiger intermittierender Anwendung eine langfristige Verbesserung ergibt.
Pimecrolimus im Fokus
Pimecrolimus gehört wie Tacrolimus zur Wirkstoffgruppe der Makrolaktam-Derivate des Ascomycin. Wobei alle Wirkstoffe dieser Substanzgruppe hohe entzündungshemmende bzw. antiinflammatorische Aktivität in der Haut besitzt – ohne dem Schädigungspotenzial der Kortikoide. Pimecrolimus-Creme unterscheidet sich von Tacrolimus durch eine Äthylgruppe (statt Allyl-) an der Position 8 im Laktamring sowie durch ein Chlor-Atom (statt OH) am Cyclohexanring. Letzteres erhöht die Lipophilie. Pimecrolimus inhibiert selektiv die Aktivierung von T-Zellen und Mastzellen und unterdrückt außerdem inflammatorische Zytokine und andere Mediatoren des allergisch-inflammatorischen Geschehens in der Haut.
Pimecrolimus ist ein Wirkstoff, der zur Behandlung der Neurodermitis eingesetzt wird, der Wirkstoff ist eine immunsuppressiver und entzündungshemmender Calcineurinhemmer, der als Mittel der 2. Wahl zur äußerlichen Behandlung der atopischen Dermatitis (Neurodermitis) eingesetzt wird. Die Creme wird zweimal täglich dünn aufgetragen. Eine Langzeitbehandlung ohne Unterbrechung ist nicht angezeigt und während der Behandlung ist ein guter Sonnenschutz notwendig. Häufigste Nebenwirkungen sind Brennen, Reizungen, Juckreiz, Rötungen und Hautinfektionen. Sehr selten wurden die Entstehung von Hautkrebs und Lymphomen dokumentiert.
Topisch aufgetragenes Pimecrolimus penetriert ähnlich gut wie Kortikosteroide in die Haut, permeiert sie aber viel schlechter. Im Tiermodell lag die systemische Verfügbarkeit bei 0,03 %. Bei Erwachsenen überschritten die Blutspiegelwerte praktisch nie die Grenze von 0,5 ng/ml, und bei Kindern erreichten sie selbst bei einer Behandlung von 92 % der Körperoberfläche den Wert von 2 ng/ml nicht. Weder die Größe der behandelten Körperoberfläche noch die Länge der Behandlung (bis zu 1 Jahr) veränderten den Messwert.
Die Dosierung erfolgt bei Kleinkindern, Kindern und Erwachsenen zweimal täglich – in dünner Schicht, auf die betroffene Haut auftragen. Die Anwendung darf nicht auf Schleimhäuten erfolgen. Rückfettende Pflegepräparate können unmittelbar nach der Anwendung von Pimecrolimus angewendet werden.
Anwendung
Pimecrolimus ist ein Calcineurin-Inhibitor, der als Cremeformulierung in einer Konzentration von 1% zugelassen ist. Der Wirkstoff wurde anfangs für die Anwendung bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer atopischer Dermatitis (AD) im Alter ab 2 Jahren zur kurzfristigen Behandlung von Zeichen und Symptomen und zur intermittierenden Langzeitbehandlung zur Prävention der Progression zu akuten Schüben zugelassen.
Bezüglich Wirksamkeit ist Pimecrolimus weniger wirksam als die Primärbehandlung für atopische Dermatitis mit topischen Corticosteroide. Deshalb wird die Beschränkung der therapeutischen Indikationen auf Patienten empfohlen, bei denen die Behandlung mit topischen Corticosteroiden entweder nicht ratsam oder nicht möglich ist. Gründe hierfür können eine Unverträglichkeit von topischen Corticosteroiden, mangelnde Wirkung von topischen Corticosteroiden sowie die Anwendung im Bereich von Gesicht und Hals sein, wo die längere intermittierende Behandlung mit topischen Corticosteroiden problematisch ist.
Literatur:
Chu CY, Yao TC, Shih IH, Yang CY, Chin CL, Ibrahim SBBK, Thevarajah S, Fon LK, Ho MH, Mo CC, Yu CP, Loo SK, Luger T. Pimecrolimus for the Treatment of Atopic Dermatitis in Infants: An Asian Perspective. Dermatol Ther (Heidelb). 2023 Mar;13(3):717-727. doi: 10.1007/s13555-022-00886-9. Epub 2023 Feb 3. PMID: 36735214; PMCID: PMC9984644.
Luger T et al. Pimecrolimus in atopic dermatitis: consensus on safety and the need to allow use in infants. Pediatr Allergy Immunol. 2015 Jun;26(4):306-15. doi: 10.1111/pai.12331. Epub 2015 Apr 13.
Weitere Informationen:
http://www.ema.europa.eu/docs/de_DE/document_library/Referrals_document/Elidel_31/WC500012315.pdf
