Samstag, Mai 18, 2024

Retardiertes Oxycodon zur Schmerztherapie in der 3. WHO-Stufe

Retardiertes Oxycodon – mit der doppelten analgetischen Potenz von Morphin – erweitert die Optionen zur Schmerztherapie in der 3. WHO-Stufe.

Bei chronischen Schmerzen ist eine anspruchsvolle medikamentöse Therapie gefordert – häufig eingebaut in ein multimodales Therapiekonzept – auch Retardiertes Oxycodon ist in diesem Zusammenhang bestens etabliert. Beispielsweise ist in diesem Zusammenhang auch der Einsatz von Antidepressiva und Antiparkinsonmittel als Schmerzmittel nicht überraschend.

 

Retardiertes Oxycodon: Trends und neue Formulierungen

Vor etwa 15 Jahren hat Retardiertes Oxycodon die Möglichkeiten einer Schmerztherapie in der dritten Stufe des WHO-Schema erweitert. Thebain – ein organisch-chemischer Naturstoff, zur Gruppe der Opiate gehörend, und eines der Alkaloide im Milchsaft von Papaver-Arten – ist analgetisch unwirksam. Der 1916 erstmals synthetisierte Thebain-Abkömmling Oxycodon hat hingegen analgetisches und sedierendes Potenzial und wird seit 1920 arzneilich verwendet. Folgende Vorteile zeichnen Oxycodon aus:

  • reiner Opiatagonist ohne antagonisierende Eigenschaften mit einer um 100% stärkeren analgetischen Potenz als Morphin auf peroraler Basis,
  • hohe orale Bioverfügbarkeit,
  • kurze Eliminationshalbwertszeit.

Ein Abhängigkeitspotenzial besteht, wie bei Morphin, nur bei intravenöser Gabe. Zu den Besonderheiten zählt der fehlende »Ceiling-Effekt« hinsichtlich der analgetischen Wirksamkeit, der die Verwendbarkeit von partiellen Agonisten oder nichtopioiden Analgetika begrenzt.

Die Erfolge der Opioide in der Schmerztherapie stehen in engem Zusammenhang mit der galenischen Verlängerung der Wirkdauer. Dies gilt auch für retardiertes Oxycodon, das seit 1996 international bekannt ist.

Wegen des geringen First pass-Metabolismus zeigt Retardiertes Oxycodon eine orale Bioverfügbarkeit, die wesentlich höher ist als bei anderen Opioiden und bis zu 84% ausmacht.

Retardiertes Oxycodon hat eine terminale Eliminationshalbwertszeit von acht Stunden. Bereits nach zwei bis drei Einheiten Oxycodon werdden anhaltend analgetische Steady-State Plasma­spiegel erzielt.

Die Nebenwirkungen sind für Opioidagonisten typisch: Obstipation, Müdigkeit, Übelkeit. Bei Kombination mit Antidepressiva, Sedativa, Hypnotika oder Tranquilizern reicht ein Drittel bis die Hälfte der normalen Dosis von retardiertem Oxycodon interaktionsbedingt.

Retardiertes Oxycodon mit kontrollierter Freisetzung (CR) setzt man heute auch als Hintergrunddosis zur Linderung mittelschwerer bis schwerer Krebsschmerzen ein. Das Good Pain Management (GPM)-Protokoll umfasst unter anderem ein Retardiertes Oxycodon, das alle 12 Stunden als Hintergrunddosis verabreicht wird. Dazu kommt dann ein Opioid mit sofortiger Freisetzung als Rettungsdosis.

Eine aktuelle Bewertung der neuen oralen Formulierung von retardiertem Oxycodon-Hydrochlorid mit kontrollierter Freisetzung zeigte die Wirksamkeit und Sicherheit vom Wirkstoff S-8117 auch bei Patienten mit chronischen nicht krebsbedingten Schmerzen.

 

Tipps zu Analgetika

  • Schwache Analgetika sollten am besten vor dem zahnärztlichen Eingriff angewendet werden, statt danach unter Schmerzen auf den Wirkeintritt zu warten;
  • NSAR sind keine reinen Schmerzmittel, und die gleichzeitige Verordnung mehrerer NSAR gilt als sehr problematisch (20 % der Dialysepatienten haben eine sogenannte »Analgetika-Niere«!);
  • Eine psychische Abhängigkeit zu Morphin kann vom Arzt nicht erzeugt werden. Physische Abhängigkeiten beim Absetzen resultieren wirkungsbedingt auch bei Betablockern, Antidepressiva oder Kortison.
  • Opiate zählen zu den verträglichsten Arzneimitteln und führen auch bei längerer Einnahme zu keinen Organschäden wie die schwachen Analgetika.
  • Bei Erbrechen als Begleiterscheinung zur Opioidtherapie behilft man sich mit Antiemetika. Die Obstipationsneigung unter Opiaten kann man mit viel Flüssigkeit und gegebenenfalls Laxantien bekämpfen;
  • Opiate können eine Atemdepression nur intravenös, aber nicht bei schrittweiser oraler Dosissteigerung erzeugen;

Literatur:

Zhao S, Xu C, Lin R. Controlled Release of Oxycodone as an Opioid Titration for Cancer Pain Relief: A Retrospective Study. Med Sci Monit. 2020 Mar 18;26:e920598. doi: 10.12659/MSM.920598. PMID: 32225127; PMCID: PMC7104656.

Kawamata M, Iseki M, Kawakami M, Yabuki S, Sasaki T, Ishida M, Nishiyori A, Hida H, Kikuchi SI. Efficacy And Safety Of Controlled-Release Oxycodone For The Management Of Moderate-To-Severe Chronic Non-Cancer Pain In Japanese Patients. Results From An Open-Label Study. J Pain Res. 2019 Dec 23;12:3423-3436. doi: 10.2147/JPR.S210502. PMID: 31920367; PMCID: PMC6934115.

Gomes T, Jain S, Paterson JM, Sketris I, Caetano P, Henry D; Canadian Network for Observational Drug Effect Studies (CNODES) Investigators. Trends and uptake of new formulations of controlled-release oxycodone in Canada. Pharmacoepidemiol Drug Saf. 2018 May;27(5):520-525. doi: 10.1002/pds.4390. Epub 2018 Jan 23. PMID: 29359446; PMCID: PMC5947657.

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