Das Antibiotikum Telithromycin gehört zur Substanzklasse der Ketolide, die ursprünglich die Therapie ambulant erworbener Atemwegsinfektionen verbessern sollten.
Das Ketolid Telithromycin kommt zur Behandlung von leichter bis mittelschwerer ambulant erworbener Lungenentzündung (CAP) zur Verfügung. Telithromycin ist sowohl gegen die wichtigsten (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae und Moraxella catarrhalis) als auch gegen atypische / intrazelluläre (Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila und Mycoplasma pneumoniae) CAP-Pathogene wirksam.
Prinzipiell leiten sich Ketolide chemisch von der Gruppe der makrozyklischen Laktone ab. Allerdings überwindet die Keto-Funktion die Makrolid-Resistenz bei Pneumokokken und verhindert die Induktion der MLSB-Resistenz. Schließlich trägt sie auch zur mikrobiologischen Aktivität der Substanz bei. Der Carbamat-Rest in C11 und C12 ist für die hohe antibakterielle In-vitro-Aktivität verantwortlich. Übrigens ist die sogenannte MLSB-Resistenz eine Form der Antibiotikaresistenz, bei der die Bakterien gegenüber der Makroliden, Lincosamiden und Streptogramin B resistent sind. Grundsätzlich sollten bei der Verschreibung von Telithromycin die offiziellen Richtlinien zur angemessenen Anwendung von Antibiotika beachtet werden. Mit dem Antibiotikum steht eine wichtige therapeutische Alternative zur empirischen Behandlung von Atemwegsinfektionen wie ambulant erworbener Pneumonie, akuter Exazerbation einer chronischen Bronchitis (AECB), akuter Sinusitis sowie Tonsillitis und Pharyngitis zur Verfügung.
Telithromycin mit zweifacher Wirkung
Wie bei den Makroliden, Streptograminen und den Lincosaminen greifen Ketolide das Ribosom des Bakteriums an. Schließlich hat Telithromycin einen zweifachen Wirkmechanismus am Ribosom, wodurch das Antibiotikum zuverlässig im gesamten zu erwartenden Erregerspektrum antimikrobiell wirken soll. Das soll auch bei Makrolid- und Penicillin-resistenten Keimen der Fall sein. Es
Telithromycin zeichnet sich also durch einen dualen Wirkmechanismus aus. Dabei bindet es an zwei Bindungsstellen der 50S-Untereinheit des Ribosoms: der Domäne II und V. Da ein wesentlicher Mechanismus der Erythromycin-Resistenz auf dem Verlust der Affinität zwischen Bindungsstelle und Makrolid beruht und dies für Ketolide nicht zutrifft, erklärt sich die Wirkung von Telithromycin bei Makrolid-resistenten Erregern.
Die Ketogruppe als auch die Carbamat-Seitenkette von Telithromycin sorgen zusätzlich für eine mindestens zehnfach festere Bindung an das Ribosom, als es für die Makrolide gemessen wurde.
Telithromycin wirkt gegen diverse Atemwegskeime
Das Wirkspektrum von Telithromycin umfasst alle gängigen Atemwegskeime von Atemwegsinfekten. Dazu gehören Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis sowie die Penicillin- und Makrolid-resistenten Keime.
Telithromycin weist im Vergleich zu Makroliden eine verbesserte Wirkung insbesondere gegen Erythromycin- und Penicillin-resistente Pneumokokken auf.
Darüber hinaus wirkt Telithromycin bei atypischen Erregern wie Chlamydien und Mycoplasmen sowie Legionellen. Das Antibiotikum weist einen signifikanten postantibiotischen Effekt zwischen 1 und 8 Stunden auf. Weiters sind Wirksamkeit und Verträglichkeit sehr gut. Im Grunde genommen beträgt eine normale Tagesdosis 800 mg.
Literatur:
Brown SD. Benefit-risk assessment of telithromycin in the treatment of community-acquired pneumonia. Drug Saf. 2008;31(7):561-75. doi: 10.2165/00002018-200831070-00002. PMID: 18558790.
Feng Y, Guo Q, Shao B. Cytotoxic comparison of macrolide antibiotics and their chlorinated disinfection byproduct mixtures. Ecotoxicol Environ Saf. 2019 Oct 30;182:109415. doi: 10.1016/j.ecoenv.2019.109415. Epub 2019 Jul 9. PMID: 31299471.
Quelle: https://www.ema.europa.eu/documents/product-information/ketek-epar-product-information_de.pdf
