Das Schmerzmittel Nimesulid ist ein NSAR – ein nichtsteroidaler Entzündungshemmer –, der entzündungshemmend, fiebersenkend und gegen Schmerzen wirkt.
Nimesulid-hältige Schmerzmittel wurden ursprünglich zur Behandlung akuter Schmerzzustände, zur symptomatischen Behandlung schmerzhafter Osteoarthritis, der Gelenkentzündung Arthrose, sowie primärer Dysmenorrhoe, schmerzhafter Menstruationsbeschwerden, zugelassen. Wegen des Auftretens schwerer Leberschäden, seltener Lebertoxiziät teilweise mit Leberversagen, wurde Nimesulid 2007 wegen Bedenken im Hinblick auf Leberschädigung überprüft. 2011 kam es zu einer Evaluierung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses. Heute wird es noch als Mittel der zweiten Wahl zur Behandlung akuter Schmerzen und bei Menstruationsbeschwerden, primärer Dysmenorrhoe, eingesetzt. Bei Osteoarthritis soll Nimesulid seither nicht mehr angewandt werden: denn im Zuge der Evaluierung wurde das Nutzen-Risiko-Verhältnis von Nimesulid in der Therapie der schmerzhaften Osteoarthritis aufgrund des hepatotoxischen Risikos als negativ bewertet.
Nimesulid unter der Lupe
Nimesulid ist ein nicht saures Derivat des Methansulfonanilids – zur Methylsulfonylgruppe gehörig. Das NSAR wirkt an den Schlüsselmechanismen des Entzündungsgeschehens durch Hemmung der COX II-induzierten Prostaglandinsynthese. Dieser Effekt fällt je nach Überprüfung bis 50mal stärker aus als die gleichzeitige COX I-Hemmung. Besonders ist die Bremsung der Synthese anderer Entzündungsmediatoren, insbesondere der Metalloproteasen, die den Knorpelabbau bei Arthrose fördern.
Die orale Bioverfügbarkeit beträgt nahezu 100%, eine gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Resorption, wobei die Anwendung vorzugsweise nach den Mahlzeiten geschehen soll. Die maximalen Plasmaspiegel werden bereits nach einer starken Stunde erreicht. Die Halbwertszeit im Plasma beträgt 4 Stunden.
Schlussfolgerungen und Empfehlungen des Ausschusses für Humanarzneimittel der EMA (CHMP)
Der EMA-Ausschuss hat nach seiner Überprüfung 2012 festgehalten, dass laut Studien zur Wirksamkeit Nimesulid gegen akute Schmerzen ebenso wirksam ist wie ähnliche NSAR-Analgetika (Diclofenac, Ibuprofen, Naproxen, etc).
Auch das bekannte NSAR-Risiko für Magenschäden ist ähnlich. Im Vergleich zu anderen entzündungshemmenden Therapien ist die Nimesulid-Gabe mit einem erhöhten Risiko der Lebertoxizität verbunden ist.
Um das Risiko solcher Leberschädigungen gering zu halten, wurden verschiedene Einschränkungen eingeführt, wie die Begrenzung auf die Zweitlinien-Therapie, die Anwendung der niedrigsten wirksamen Dosis über den kürzestmöglichen Zeitraum und eine Höchstdauer der Behandlung bei akuten Schmerzen.
Systemisch eingesetztes Nimesulid bei chronischen Erkrankungen sollte nicht mehr verschrieben werden – beispielsweise zur Behandlung der Osteoarthritis.
Quelle: Nimesulide. European Medicines Agency.
https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/referrals/nimesulide-1
