Mittwoch, März 26, 2025

Opioidhaltige Analgetika ohne gefährliche Nebenwirkungen

Im Gegensatz zu konventionellen opioidhaltigen Analgetika hemmt der Prototyp NFEPP Schmerz nur in verletztem Gewebe ohne schwere Nebenwirkungen.

Wissenschaftler der Charité – Universitätsmedizin Berlin haben einen neuen Weg zur Entwicklung von Analgetika gefunden. Anhand von Computersimulation konnte das Forscherteam Interaktionen an Opioidrezeptoren, den Andockstellen für Schmerzmedikamente, analysieren. Im Tiermodell ermöglichte der Prototyp eines morphinähnlichen Moleküls tatsächlich eine starke Schmerzstillung in entzündetem Gewebe. Gesundes Gewebe reagierte hingegen nicht auf den Wirkstoff. Schwerwiegende Nebenwirkungen, wie bislang bei Opioiden bekannt, können so vermieden werden, berichten die Forscher im aktuellen Fachmagazin Science*.

Opioidhaltige Analgetika sind starke schmerzstillende Substanzen. Sie kommen insbesondere bei Schmerzen durch Gewebeverletzungen und Entzündungen, beispielsweise nach Operationen, Nervenverletzungen, Arthritis oder Tumorerkrankungen, zum Einsatz. Häufige Nebenwirkungen können dabei Benommenheit, Übelkeit, Verstopfung und Sucht, in einigen Fällen sogar Atemstillstand sein. „Wir sind davon ausgegangen, dass die Analyse der Interaktionen zwischen Wirkstoffen und Opioidrezeptoren in verletztem Gewebe, im Gegensatz zu gesundem Gewebe, zum Design von neuen Schmerzmitteln ohne schädliche Nebenwirkungen genutzt werden kann“, erklärt Prof. Dr. Christoph Stein, Direktor der Klinik für Anästhesiologie mit Schwerpunkt operative Intensivmedizin am Campus Benjamin Franklin den neuen Ansatz. Durch innovative Computersimulation in Zusammenarbeit mit Privatdozent Dr. Marcus Weber vom Zuse-Institut Berlin konnten die Forscher morphinähnliche Moleküle und deren Interaktion mit Opioidrezeptoren analysieren. Dabei ist es ihnen gelungen, einen neuen Wirkmechanismus zu identifizieren, der eine Schmerzstillung ausschließlich in entzündetem Gewebe, also dem erwünschten Zielort, erzielt.

 

Ohne Atemdepression, Benommenheit, Suchtpotenzial oder Verstopfung

Postoperativer Schmerz und chronischer Entzündungsschmerz ließe sich auf diese Weise ohne Nebenwirkungen behandeln und die Lebensqualität von Patienten entscheidend verbessern. „Im Gegensatz zu konventionellen Opioiden zeigt unser Prototyp NFEPP eine Bindung und Aktivierung von Opioidrezeptoren ausschließlich in saurem Milieu und hemmt somit Schmerz nur in verletztem Gewebe, ohne Atemdepression, Benommenheit, Suchtpotenzial oder Verstopfung hervorzurufen“, so Dr. Viola Spahn und Dr. Giovanna Del Vecchio, Erstautorinnen der Studie. Der Wirkstoff-Prototyp NFEPP ist von den Wissenschaftlern entworfen, synthetisiert und experimentell getestet worden. Unter anderem in Computermodellen wurde eine erhöhte Protonenkonzentration, also eine Ansäuerung wie im Fall einer Entzündung, simuliert. „Es hat sich gezeigt, dass die Protonierung von Wirkstoffen eine entscheidende Voraussetzung für die Aktivierung von Opioidrezeptoren ist“, resümieren die Autoren. Eine Erkenntnis, die auf andere Schmerzarten ebenso übertragen werden könnte. Anwendungen in weiteren Gebieten der Rezeptorforschung sind gleichfalls denkbar, so dass nicht nur Schmerzmittel, sondern auch andere Therapeutika wirksamer und verträglicher werden könnten.

*V. Spahn, G. Del Vecchio, D. Labuz, A. Rodriguez-Gaztelumendi, N. Massaly, J. Temp, V. Durmaz, P. Sabri, M. Reidelbach, H. Machelska, M. Weber, C. Stein. A nontoxic pain killer designed by modeling of pathological receptor conformations. Science. 2017 March 3. doi: 10.1126/science.aai8636.

Latest Articles

Folgt uns auf Facebook!

Pflanzentherapie

Schwarzer Knoblauch: Gut fürs Herz ohne Körper- oder Mundgeruch

Schwarzer Knoblauch macht es möglich, dass man die vorteilhafte Knoblauch-Wirkung auf das Herz nutzt ohne unangenehmen Körper- oder Mundgeruch. Schwarzer Knoblauch macht es möglich, denn...
- Advertisement -

Related Articles

Gute Wirkung von Rosenöl gegen Depressionen und Stress

Positive Wirkung der Rose auf die Psyche: die alternative Anwendung von Rosenöl, ist auch gegen Depressionen und Stress zu empfehlen. Die aufhellende Wirkung von Rosenöl auf...

Wurzelwerk und Wildfrüchte

Wurzelwerk und Wildfrüchte: Entdeckungsreise in die Welt der Naturkräfte Taucht ein in das faszinierende Universum der Wurzeln und Wildfrüchte an diesem inspirierenden Wochenende mit Barbara,...

Teufelskralle: Schmerzmittel mit natürlicher Wirkung gegen Entzündungen und Schmerzen

Teufelskralle zeigt als Schmerzmittel gute Wirkung, als unterstützende Therapie hilft es gegen Schmerzen und Entzündung bei Rheuma-Erkrankungen. Unter dem Strich sind Heilpflanzen, pflanzliche Mittel oder Arzneipflanzen gegen Rheuma...