Der Alpha-Strahler Radium-223-Dichlorid mit sehr geringer Reichweite wird für Männer mit fortgeschrittenem Prostatakarzinom mit Metastasen eingesetzt.
Der Wirkstoff Radium-223-Dichlorid ist ein Alpha-Strahler mit sehr geringer Reichweite, der ähnlich wie Kalzium eine ausgesprochene Knochenaffinität besitzt. Der Alpha-Strahler lagert sich insbesondere an Stellen mit hohem Knochen-Turnover an und übt zytotoxische Effekte in unmittelbarer Nähe mit rascher Schmerzlinderung aus.
Alpha-Strahler Radium-223-Dichlorid bei fortgeschrittenem, hormonresistenten Prostatakarzinom
Eine Streuung bei Prostatakarzinom in die Knochen tritt in hohem Ausmaß im fortgeschrittenen Stadium auf und führt bei mehr als einem Drittel der Betroffenen zu sehr starken Schmerzen. Etwa jeder zweite Prostatakarzinom-Patient mit Knochenmetastasen stirbt innerhalb von 30 Monaten, vier von fünf innerhalb von 5 Jahren. Die Tumoraktivität spiegelt sich bei 90 % der Patienten in den erhöhten PSA-Spiegeln. Seit 2013 steht für diese Patientengruppe der Alpha-Strahler Radium-223-Dichlorid zur Verfügung.
Radium-223-Dichlorid im Fokus
Es kommen sechs Einheiten Alpha-Strahler Radium-223-Dichlorid als i.v. Injektion im Abstand von jeweils 4 Wochen zur Anwendung. Das Radium-223-Dichlorid zerfällt über sechs kurzlebige Zwischenstufen zum stabilen Blei-207. Mit Ausnahme einer Zwischenstufe haben alle anderen eine Halbwertszeit von wenigen Sekunden bis Minuten. Rund 95 % der Strahlung erfolgt über alpha-Teilchen – daher alpha-Strahler, 3,1 % über beta-Teilchen und 1,1 % über Gamma-Teilchen, die zur Aktivitätsüberprüfung herangezogen werden können.
Die gleichmäßig abgegebene, zeitlich limitierte Strahlungsenergie führt in den DNA-Doppelsträngen benachbarter Tumorzellen zu Kettenbrüchen. Wegen der begrenzten Reichweite der Alpha-Teilchenstrahlung von Radium-223 ist der Zellschaden auf eine Umgebung von 100 µm beschränkt, was weniger als 10 Zelldurchmesser ist.
Der Alpha-Strahler Radium-223-Dichlorid befindet sich in einer Durchstechflasche in einem Bleibehälter als Strahlenschutz und darf ausschließlich von geschultem Personal im dafür bestimmten klinischen Bereich und nur vom erfahrenen, qualifizierten Arzt eingesetzt werden, wobei Radium-223-Dichlorid ein Ablaufdatum von vier Wochen hat.
Etwa 15 Minuten nach der Applikation befindet sich noch 20% der Radioaktivität im Blut, nach 4 Stunden nur noch 4 % und nach einem Tag nur noch 1%. Hingegen finden sich im Knochen vier Stunden nach der Injektion zwischen 44 und 77 % der Radioaktivität. Das nicht gebundene Radium-223 wird vor allem über den Darm ausgeschieden, drei Viertel der eingebrachten Radioaktivität verlassen nach einer Woche den Körper.
Radium-223 hat eine relativ geringe hämatologische und gastrointestinale Toxizität, die häufigsten Nebenwirkungen sind Durchfall (25 % / Placebo 15 %), Thrombozytopenie (12 % / Placebo 5,6 %) und Neutropenie (5 % / Placebo 1 %).
Quellen:
